Langsung ke konten utama

obat-obat analgetik

Obat-obat analgetik berdasarkan mekanisme kerja obat

Analgesik adalah obat yang dapat menggurangi atau menghilangkan rasa sakit tanpa mengganggu kesadaran.
Obat analgetik ini ada 2 macam yaitu
a.    Analgetik narkotika (opioid)
Analgesik opioid merupakan kelompok obat yang memiliki sifat-sifat seperti opium atau morfin, golongan obat ini terutama digunakan untuk meredakan atau menghilangkan rasa nyeri

Ada 3 golongan obat ini
1.    Obat yang berasal dari opium-morfin
2.    Senyawa semisintetik morfin,
3.    Senyawa sintetik yang berefek seperti morfin
Analgetik narkotika merupakan turunan opium yang berasal dari tumbuhan Papaver somniferum mengandung sekitar 20 alkaloid diantaranya morfin, kodein, tebain, dan papaverin atau dari senyawa sintetik.
Berdasarkan mekanisme kerjanya, analgetika narkotik dapat
digolongkan menjadi tiga macam yaitu (Tjay dan Rahardja, 2002):
1) Agonis opiat, dapat menghilangkan rasa nyeri dengan cara mengikat reseptor
opioid pada sistem saraf. Contoh: morfin, kodein, heroin, metadon, petidin, dan
tramadol.
2) Antagonis opiat, bekerja dengan menduduki salah satu reseptor opioid pada
sistem saraf. Contoh: nalokson, nalorfin, pentazosin, buprenorfin dan nalbufin.
3) Kombinasi, berkerja dengan mengikat reseptor opioid, tetapi tidak
mengaktivasi kerjanya dengan sempurna.
Klasifikasi reseptor opioid


b.    Analgetika Non Narkotik
Analgetik non narkotik digunakan untuk mengurangi rasa sakit yang ringan sampai berat, sehingga sering disebut analgetik ringan, juga untuk menrunkan suhu badan pada keadaan panas badan yang tinggi dan sebagai antiradang untuk pengobatan rematik. Analgetika non narkotik bekerja pada perifer dan sentral sistem saraf pusat. Obat ini mengadakan potensiasi dengan obat-obat penekan saraf pusat.
Obat-obat dalam kelompok ini memiliki target aksi pada enzim siklooksigenase (COX) dalam rangka menekan sintesis prostaglandin yang berperan dalam stimulus nyeri dan demam. Karena itu kebanyakan analgetik non-narkotik juga bekerja antipiretik.


Mekanisme Kerja
1. Analgesik

Analgetika non narkotika menimbulkan efek analgesik dengan menghambat secara langsung dan selektif enzim-enzim pada sistem saraf pusat yang mengkatalis biosintesis prostaglandin, seperti siklooksigenase sehingga mencegah sensitasi reseptor rasa sakit oleh mediator-mediator rasa sakit, seperti bradikinin, histamin serotonin, protasiklin, prostaglandin, ion-ion hidrogen dan kalium, yang dapat merangsang rasa sakit secara mekanis atau kimiawi.
2. Antipiretik

Analgetika non narkotika menimbulkan efek antipiretik dengan meningkat eliminasi panas, pada penderita dengan suhu badan tinggi, dengan cara menimbulkan dilatasi buluh darah perifer dan mobilisasi air sehingga terjadi pengenceran darah dan pengeluaran keringat. Pengaruh obat pada suhu badan normal relatif kecil. Penurunan suhu tersebut adalah hasil kerja obat pada sistem saraf pusat yang melibatkan pusat kontrol suhu di hipotalamus.
Universitas Sumatera Utara
3. Antiradang

Keradangan timbul karena pengaktifan fosfolipase A2, enzim yang menyebabkan pelepasan asam arakidonat,yang kemudian diubah menjadi prostaglandin oleh prostaglandin sintetase. Analgetik non narkotik menimbulkan efek antiradang melalui beberapa kemungkinan, antara lain adalah menghambat biosinteis dan pengluaran prostaglandin dengan cara memblok secara terpulihkan enzim siklooksigenase sehingga menurunkan gejala keradangan. Mekanisme yang lain adalah menghambat enzim-enzim yang terlibat pada biosintesis mukopolisakarida.


pertanyaan
1.  bagaimana efek samping yang ditimbulkan oleh penggunaan obat NSAID?
2. bagaimana cara menggurangi efek sampig yang ditimbulkan oleh obat NSAID?
3. kenapa obat NSAID dapat menyebabkan peptic ulcer?
4. apakah obat Analgetik dapat digunakan untuk menggurangi rasa sakit pada saat menstruasi?
5. kenapa asam salisilat hanya diperuntukan untuk pemakaian luar?
6. reseptor apa saja yang mengikat obat analgetik narkotika?
7. bagaimana mekanisme obat NSAID didalam tubuh?

Komentar

  1. assalamulaikum, saya mau bertanya. apakah ada interaksi antara metadon dengan obat lain jika dikonsumsi secara bersamaan?

    BalasHapus
    Balasan
    1. waalaikusalam, Antidepresan: fluvoksamin dapat meningkatkan konsentrasi metadon dalam plasma, duloksetin dapat meningkatkan efek serotonergik bila digunakan bersama petidin atau tramadol; eksitasi atau depresi SSP (hipertensi atau hipotensi) bila petidin digunakan bersama ●penghambat MAO - hindari penggunaan bersamaan dan selama 2 minggu setelah penggunaan penghambat MAO dihentikan; dapat terjadi eksitasi pada SSP atau depresi (hipertensi atau hipotensi) bila analgesik opioid diberikan bersama ●penghambat MAO - hindari penggunaan bersamaan dan selama 2 minggu setelah pengobatan dengan penghambat MAO dihentikan; dapat terjadi eksitasi atau depresi SSP (hipertensi atau hipotensi) bila analgesik opioid digunakan bersama ●moklobemid; eksitasi atau depresi SSP (hipertensi atau hipotensi) bila dekstrometorfan atau petidin diberikan dengan • moklobemid – hindari penggunaan bersamaan; meningkatkan risiko toksisitas SSP bila tramadol diberikan bersama ●SSRI atau ●trisiklik; efek sedatif dapat meningkat bila analgesik opioid diberikan bersama trisiklik

      Hapus
  2. saya akan menjawab no 1Penghambatan enzim COX -1 oleh NSAIDs dan Aspirin menyebabkan penurunan sejumlah E2 (PGE2) . Penurunan produksi PEG 2 menyebabkan peningkatn jumlah produksi leukotrien oleh enzim lipoksigenase,Nah aspirin menyebabkan asma hal ini dipicu karena terjadi nya overdosis leukotrien.Leukotrien merupakan senyawa yang dibentuk dari asam arakidonat oleh enzim lipoksigenase Senyawa ini menyebabkan bronkospasme atau bronkonstriksi (penyempitan bronkus saluran nafas)

    BalasHapus
  3. 7. penghambatan isoenzim COX-1 (cyclooxygenase-1) dan COX-2 (cyclooxygenase2).Enzim cyclooxygenase ini berperan dalam memacu pembentukan prostaglandin dan tromboksan dari arachidonic acid. Prostaglandin merupakan molekul pembawa pesan pada proses inflamasi (radang).

    BalasHapus
    Balasan
    1. adakah obat analgetik yang selektif menghambat reseptor cox-2?

      Hapus
  4. untuk pertanyaan nomor 3, menurut saya karena NSAID ini bekerja nonselektif, NSAID dpt menghambat pembentukan protaglandin lambung, terutama PGI1 dan PGE2 yg berfungsi sebgai zat sitoprotektif di mukosa lambung

    BalasHapus
    Balasan
    1. apakah obat NSAID ini dapat dikombinasikan dengan obat antagonis H2 untuk mengurangi efek samping peptic ucer?

      Hapus
  5. saya akan mencoba menjawab pertanyaan no 4
    menurut saya penggunaan obat analgetik untuk mengurangi rasa sakit pada saat menstruasi harus dipertimbangan, analgetik bisa digunakan sebagai penghilang rasa sakit pada saat menstruasi, namun penggunaannya harus dipertimbangkan sesuai dengan kondisi tubuh penggunannya. :)

    BalasHapus
  6. no. 2
    untuk mengurangi efek samping yang ditimbulkan oleh obat NSAID ini penggunaan obat dapat dikombinasi dengan menggunakan antagonis H2 untuk mengurangi sekresi asam lambung

    BalasHapus
  7. no 3
    NSAID bekerja dengan menghambat pembentukan enzim siklooksigenase (COX). Siklooksigenase terdiri 2 iso-enzim, yakni COX-1 dan COX-2. COX-1 terdapat di kebanyakan jaringan, antara lain di platetlet, ginjal dan di gastrointestinal. Zat ini berperan dalam pemeliharaan perfusi ginjal, homeostatis vaskuler dan melindungi lambung dengan jalan membentuk bikarbonat dan mukosa, serta menghambat produksi asam. COX-2 dalam keadaan normal tidak terdapat dalam jaringan, tetapi dibentuk oleh sel-sel radang selama proses peradangan.
    NSAID menghambat kedua jenis iso-enzim COX, COX-1 yang berguna bagi proteksi lambung juga mengalami penghambatan, akibatnya terjadi penurunan faktor proteksi lambung-duodenum.

    BalasHapus
  8. efek dari penggunaan obat NSAID menyebabkan penurunan sejumlah E2 (PGE2) . Penurunan produksi PEG 2 menyebabkan peningkatn jumlah produksi leukotrien oleh enzim lipoksigenase

    BalasHapus

Posting Komentar

Postingan populer dari blog ini

MENGENAL EFEK SAMPING OBAT PROPHYLTHIOURASI (PTU)

sebelum membahas mengenai efek samping dari prophythiourasil kita harus mengenal mengenai efek samping itu sendiri apa sih?? Efek samping adalah setiap efek yang tidak dikehendaki dan merugikan atau membahayakan pasien ( adverse reaction  ) dari suatu pengobatan. Efek samping yang berat jarang ditemukan, meskipun efek-efek toksik yang berbahaya sering terjadi pada penggunaan beberapa golongan obat. efek samping dari suatu obat tidak mungkin dihindari/dihilangkan sama sekali, tetapi dapat ditekan atau dicegah seminimal mungkin. Mekanisme reaksi efek samping obat dibagi menjadi dua kategori utama yaitu reaksi  intrinsic  (reaksi yang bisa diprediksi) dan reaksi  idiosyncratic  (reaksi yang tidak bisa diprediksi); 1.      intrinsic a. efek farmakologi yang berlebihan b.  penghentian obat c. efek samping yang tidak berupa efek farmakologi utamma 2.       idiosyncratic reaksi karena faktor genetik Berikut ini beberapa pengelompokan efek samping obat yang lain: T

farmakofor

  Farmakofor adalah susunan 3D dari atom dalam molekul obat yang memungkinkan untuk berikatan dengan reseptor yang diinginkan dan bertanggung jawab dengan respon biologis karena terikat dengan reseptor yang dikehendaki. Untuk menentukan suatu obat baru itu dapat ditentukan dengan cara 1.     Dari etno botani Secara komputerisasi Beberapa contoh hubungan antara struktur dan aktivitas obat Dari struktur diatas kita dapat mengidentifikasi jenis iikatan farmakofor, pada gambar diatas jenis ikatan farmakofor pada Struktur III (gambar 13.31) kelompok fenol dapat bertindak sebagai donor (HBD) atau akseptor hidrogen  (HBA) aromatik Cincin dapat berpartisipasi dalam interaksi van der Waals amina dapat bertindak sebagai akseptor ikatan hidrogen atau sebagai pusat ionik jika diprotonasi hydrogen bond donor (HBD) mendonorkan pasangan elektron bebas hydrogen bond acceptor (HBA) adalas suatu pasangan elektron bebas darii reseptor untuk menerima ikatan hidrogen

identifikasi farmakofor difenhidramin

C 17 H 21 NO farmakofor untuk difenhidramin adalah difenhidramin memiliki dua cincin aromatik , pada cincin aromatiknya terjadi gaya van der waals, kemudian pada ikatan oksigen, pada ikatan oksigen ini terjadi pengikatan hidrogen atau disebut juga hydrogen bond acceptor pada ikatan nitrogen itu terjadi ikatan ionic karena nitrogen memiliki pasangan elektron bebas yang dapaat mengikat hidrogen yang bermuatan positif dan sedangkan nitrogen bermuatan negatif, antara muatan positif dan negtif akan saling tarik menarik yang mengakibatkan terbentuknya ikatan ionik