Obat-obat analgetik
berdasarkan mekanisme kerja obat
Analgesik adalah obat
yang dapat menggurangi atau menghilangkan rasa sakit tanpa mengganggu
kesadaran.
Obat analgetik ini
ada 2 macam yaitu
a.
Analgetik narkotika (opioid)
Analgesik
opioid merupakan kelompok obat yang memiliki sifat-sifat seperti opium atau
morfin, golongan obat ini terutama digunakan untuk meredakan atau menghilangkan
rasa nyeri
Ada
3 golongan obat ini
1.
Obat yang berasal dari opium-morfin
2.
Senyawa semisintetik morfin,
3.
Senyawa sintetik yang berefek seperti
morfin
Analgetik narkotika
merupakan turunan opium yang berasal dari tumbuhan Papaver somniferum mengandung sekitar 20 alkaloid diantaranya
morfin, kodein, tebain, dan papaverin atau dari senyawa sintetik.
Berdasarkan
mekanisme kerjanya, analgetika narkotik dapat
digolongkan
menjadi tiga macam yaitu (Tjay dan Rahardja, 2002):
1)
Agonis opiat, dapat menghilangkan rasa nyeri dengan cara mengikat reseptor
opioid
pada sistem saraf. Contoh: morfin, kodein, heroin, metadon, petidin, dan
tramadol.
2)
Antagonis opiat, bekerja dengan menduduki salah satu reseptor opioid pada
sistem
saraf. Contoh: nalokson, nalorfin, pentazosin, buprenorfin dan nalbufin.
3)
Kombinasi, berkerja dengan mengikat reseptor opioid, tetapi tidak
mengaktivasi kerjanya dengan sempurna.
Klasifikasi reseptor
opioid
b.
Analgetika Non Narkotik
Analgetik non
narkotik digunakan untuk mengurangi rasa sakit yang ringan sampai berat,
sehingga sering disebut analgetik ringan, juga untuk menrunkan suhu badan pada
keadaan panas badan yang tinggi dan sebagai antiradang untuk pengobatan
rematik. Analgetika non narkotik bekerja pada perifer dan sentral sistem saraf
pusat. Obat ini mengadakan potensiasi dengan obat-obat penekan saraf pusat.
Obat-obat dalam
kelompok ini memiliki target aksi pada enzim siklooksigenase (COX) dalam
rangka menekan sintesis prostaglandin yang berperan dalam stimulus nyeri dan
demam. Karena itu kebanyakan analgetik non-narkotik juga bekerja antipiretik.
1. Analgesik
Analgetika non narkotika menimbulkan
efek analgesik dengan menghambat secara langsung dan selektif enzim-enzim pada
sistem saraf pusat yang mengkatalis biosintesis prostaglandin, seperti
siklooksigenase sehingga mencegah sensitasi reseptor rasa sakit oleh
mediator-mediator rasa sakit, seperti bradikinin, histamin serotonin,
protasiklin, prostaglandin, ion-ion hidrogen dan kalium, yang dapat merangsang
rasa sakit secara mekanis atau kimiawi.
2. Antipiretik
Analgetika non narkotika menimbulkan
efek antipiretik dengan meningkat eliminasi panas, pada penderita dengan suhu
badan tinggi, dengan cara menimbulkan dilatasi buluh darah perifer dan
mobilisasi air sehingga terjadi pengenceran darah dan pengeluaran keringat.
Pengaruh obat pada suhu badan normal relatif kecil. Penurunan suhu tersebut
adalah hasil kerja obat pada sistem saraf pusat yang melibatkan pusat kontrol
suhu di hipotalamus.
Universitas Sumatera
Utara
3. Antiradang
Keradangan timbul
karena pengaktifan fosfolipase A2, enzim yang menyebabkan pelepasan asam
arakidonat,yang kemudian diubah menjadi prostaglandin oleh prostaglandin
sintetase. Analgetik non narkotik menimbulkan efek antiradang melalui beberapa
kemungkinan, antara lain adalah menghambat biosinteis dan pengluaran
prostaglandin dengan cara memblok secara terpulihkan enzim siklooksigenase
sehingga menurunkan gejala keradangan. Mekanisme yang lain adalah menghambat
enzim-enzim yang terlibat pada biosintesis mukopolisakarida.
1. bagaimana efek samping yang ditimbulkan oleh penggunaan obat NSAID?
2. bagaimana cara menggurangi efek sampig yang ditimbulkan oleh obat NSAID?
3. kenapa obat NSAID dapat menyebabkan peptic ulcer?
4. apakah obat Analgetik dapat digunakan untuk menggurangi rasa sakit pada saat menstruasi?
5. kenapa asam salisilat hanya diperuntukan untuk pemakaian luar?
6. reseptor apa saja yang mengikat obat analgetik narkotika?
7. bagaimana mekanisme obat NSAID didalam tubuh?
assalamulaikum, saya mau bertanya. apakah ada interaksi antara metadon dengan obat lain jika dikonsumsi secara bersamaan?
BalasHapuswaalaikusalam, Antidepresan: fluvoksamin dapat meningkatkan konsentrasi metadon dalam plasma, duloksetin dapat meningkatkan efek serotonergik bila digunakan bersama petidin atau tramadol; eksitasi atau depresi SSP (hipertensi atau hipotensi) bila petidin digunakan bersama ●penghambat MAO - hindari penggunaan bersamaan dan selama 2 minggu setelah penggunaan penghambat MAO dihentikan; dapat terjadi eksitasi pada SSP atau depresi (hipertensi atau hipotensi) bila analgesik opioid diberikan bersama ●penghambat MAO - hindari penggunaan bersamaan dan selama 2 minggu setelah pengobatan dengan penghambat MAO dihentikan; dapat terjadi eksitasi atau depresi SSP (hipertensi atau hipotensi) bila analgesik opioid digunakan bersama ●moklobemid; eksitasi atau depresi SSP (hipertensi atau hipotensi) bila dekstrometorfan atau petidin diberikan dengan • moklobemid – hindari penggunaan bersamaan; meningkatkan risiko toksisitas SSP bila tramadol diberikan bersama ●SSRI atau ●trisiklik; efek sedatif dapat meningkat bila analgesik opioid diberikan bersama trisiklik
Hapussaya akan menjawab no 1Penghambatan enzim COX -1 oleh NSAIDs dan Aspirin menyebabkan penurunan sejumlah E2 (PGE2) . Penurunan produksi PEG 2 menyebabkan peningkatn jumlah produksi leukotrien oleh enzim lipoksigenase,Nah aspirin menyebabkan asma hal ini dipicu karena terjadi nya overdosis leukotrien.Leukotrien merupakan senyawa yang dibentuk dari asam arakidonat oleh enzim lipoksigenase Senyawa ini menyebabkan bronkospasme atau bronkonstriksi (penyempitan bronkus saluran nafas)
BalasHapus7. penghambatan isoenzim COX-1 (cyclooxygenase-1) dan COX-2 (cyclooxygenase2).Enzim cyclooxygenase ini berperan dalam memacu pembentukan prostaglandin dan tromboksan dari arachidonic acid. Prostaglandin merupakan molekul pembawa pesan pada proses inflamasi (radang).
BalasHapusadakah obat analgetik yang selektif menghambat reseptor cox-2?
Hapusuntuk pertanyaan nomor 3, menurut saya karena NSAID ini bekerja nonselektif, NSAID dpt menghambat pembentukan protaglandin lambung, terutama PGI1 dan PGE2 yg berfungsi sebgai zat sitoprotektif di mukosa lambung
BalasHapusapakah obat NSAID ini dapat dikombinasikan dengan obat antagonis H2 untuk mengurangi efek samping peptic ucer?
Hapussaya akan mencoba menjawab pertanyaan no 4
BalasHapusmenurut saya penggunaan obat analgetik untuk mengurangi rasa sakit pada saat menstruasi harus dipertimbangan, analgetik bisa digunakan sebagai penghilang rasa sakit pada saat menstruasi, namun penggunaannya harus dipertimbangkan sesuai dengan kondisi tubuh penggunannya. :)
no. 2
BalasHapusuntuk mengurangi efek samping yang ditimbulkan oleh obat NSAID ini penggunaan obat dapat dikombinasi dengan menggunakan antagonis H2 untuk mengurangi sekresi asam lambung
no 3
BalasHapusNSAID bekerja dengan menghambat pembentukan enzim siklooksigenase (COX). Siklooksigenase terdiri 2 iso-enzim, yakni COX-1 dan COX-2. COX-1 terdapat di kebanyakan jaringan, antara lain di platetlet, ginjal dan di gastrointestinal. Zat ini berperan dalam pemeliharaan perfusi ginjal, homeostatis vaskuler dan melindungi lambung dengan jalan membentuk bikarbonat dan mukosa, serta menghambat produksi asam. COX-2 dalam keadaan normal tidak terdapat dalam jaringan, tetapi dibentuk oleh sel-sel radang selama proses peradangan.
NSAID menghambat kedua jenis iso-enzim COX, COX-1 yang berguna bagi proteksi lambung juga mengalami penghambatan, akibatnya terjadi penurunan faktor proteksi lambung-duodenum.
efek dari penggunaan obat NSAID menyebabkan penurunan sejumlah E2 (PGE2) . Penurunan produksi PEG 2 menyebabkan peningkatn jumlah produksi leukotrien oleh enzim lipoksigenase
BalasHapus