Oxamniquine adalah obat penting di negara berkembang, digunakan dalam pengobatan schistosomiasis (bilharzia). Setelah malaria, penyakit ini adalah penyakit parasit yang paling endemik di dunia, mempengaruhi 200 juta orang yang memiliki estrogen, dan bertanggung jawab atas hampir 500.000 kematian setiap tahunnya. Infeksi kencing bisa menyebabkan kanker kandung kemih, sementara infeksi usus bisa mengakibatkan kerusakan hati. Penyakit ini disebabkan oleh cacing pipih kecil yang disebut schistosomes, yang dikontrak dengan berenang atau mengarungi air yang terinfeksi. Parasit dapat dengan cepat menembus kulit manusia dalam bentuk larva, dan begitu mereka berada dalam suplai darah, larva berkembang menjadi cacing dewasa. Betina kemudian menghasilkan telur yang menjadi terjebak inorgans dan jaringan, menyebabkan radang dan penyakit yang melemahkan panjang yang bisa bertahan hingga 20 tahun. Pada kasus yang parah, penyakit ini bisa berakibat fatal. Ada tiga spesies patogen parasit-Schistosoma mansoni, S. haematobium dan S. japonicum.
Pada awal 1960-an, satu-satunya obat yang tersedia adalah struktur trisiklik lucanthone (Gambar CS4.1) 'dan antimikroba seperti stiboktat (Gambar CS4.2). Namun, keduanya stiboktat dan lucanthone memiliki kekurangan serius sebagai terapi. Stibocaptate secara oral tidak aktif, sementara kedua obat memerlukan rejimen dosis yang sering dan menghasilkan efek samping yang toksik. Misalnya, lucanthone harus diberikan 3-5 kali per hari, dan bisa menyebabkan mual dan muntah. Lebih serius lagi, hal itu bisa berakibat pada efek toksik yang parah pada jantung dan sistem saraf pusat. Akhirnya, ini tidak efektif melawan ketiga strain patho-genic
4. dari struktur lucanthone bagian mana yang memiliki ikatan van der waals?
5. dari struktur oxamniquine diatas bagian OH-nya memiiki ikatan?
6. dari struktur oxamniquine diatas senyawa fenolnya akan berikatan dengaan reseptor?
7. dari struktur oxamniquine diatas ikatan nitrogennya bersifat ionic, apakah ikatan nitrogen diatas bersibat sebagai HBA juga?
8. jika ikatan nitrogen bisa membentuk ikatan ionic dan HBA maka bagaimana ikatan reseptornya?
Pada awal 1960-an, satu-satunya obat yang tersedia adalah struktur trisiklik lucanthone (Gambar CS4.1) 'dan antimikroba seperti stiboktat (Gambar CS4.2). Namun, keduanya stiboktat dan lucanthone memiliki kekurangan serius sebagai terapi. Stibocaptate secara oral tidak aktif, sementara kedua obat memerlukan rejimen dosis yang sering dan menghasilkan efek samping yang toksik. Misalnya, lucanthone harus diberikan 3-5 kali per hari, dan bisa menyebabkan mual dan muntah. Lebih serius lagi, hal itu bisa berakibat pada efek toksik yang parah pada jantung dan sistem saraf pusat. Akhirnya, ini tidak efektif melawan ketiga strain patho-genic
Pada tahun 1964, Pfizer memprakarsai sebuah proyek yang bertujuan untuk mengembangkan agen aktif dan tidak beracun secara aktif yang akan efektif sebagai satu dosis terhadap ketiga strain patogenik, dan yang terjangkau bagi pasien di negara-negara berkembang. Penelitian ini akhirnya mengarah pada penemuan oxamniquine (Gambar CS4.1), yang memenuhi semua kecuali satu dari tujuan tersebut
identifikasi farmakofor oxamniquine
pertanyaan
1. Lucanthone harus diberikan 3-5 kali per hari, dan bisa menyebabkan mual dan muntah. Lebih serius lagi, hal itu bisa berakibat pada efek toksik yang parah pada jantung dan sistem saraf pusat. apakah stiboktat menimbullkan efek yang sama dengan lucanthone?
2. Dari struktur kimia oxamniquine diatas, bagian struktur yang mana dapat berikatan dengan reseptor?
3. Dari struktur kimia lucanthone diatas, bagian struktur yang mana dapat berikatan dengan reseptor?
5. dari struktur oxamniquine diatas bagian OH-nya memiiki ikatan?
6. dari struktur oxamniquine diatas senyawa fenolnya akan berikatan dengaan reseptor?
7. dari struktur oxamniquine diatas ikatan nitrogennya bersifat ionic, apakah ikatan nitrogen diatas bersibat sebagai HBA juga?
8. jika ikatan nitrogen bisa membentuk ikatan ionic dan HBA maka bagaimana ikatan reseptornya?
Hai silvi saya akan mencoba menjawab pertanyaan no4. ikatan van der waal pada struktur lucanthone itu terjadi pada cincin aromatiknya.
BalasHapus5. OH pada oxamniquine dapat bertindak sebagai HBA maupun HBD sehinga ikatan dengan reseptor bersifat pleksibel tidak bersifat rigit
BalasHapusno 8.
BalasHapusIkatan atom nitrogen bersifat fleksible artinya dapat mengikat banyak reseptor.
2. Struktur kimia yang dapat mengikat reseptor pada oxamniquine adalah ikatan fenolik,ikatan nitrogen.
BalasHapus4. dari struktur lucanthone yang memiliki ikatan van der waals adalah cincin aromatiknya
BalasHapus2. pada gugus OH, dan ikatan nitrogen.
BalasHapusikatan nitrogen bisa bersifat HBA karena bisa menerima atom hidrogen
BalasHapuslucanthone bagian struktur yang mengikat reseptor adaah, cincin aromatik, ikatan nitrogen, ikatan S
BalasHapussaya akan menjawab pertanyaan no 2, yang akan berikatan dengan reseptor adalah gugus OH dan ikatan nitrogen
BalasHapuscara menentukan HBD HBA dan ikatan van der walls adalah dengan mengamati struktur dari oxamniquine itu sendiri,
BalasHapussaya juga akan menjawab pertanyaan nomor empat, biasanya terjadi pada cincin aromatiknya
BalasHapusSaya setuju dengan rizki bahwa iktan van der walls pd struktur licanthone ada pd cincin aromatiknya
Hapussaya akan mencoba menjawab soal no. 5
BalasHapusgugus OH bertindak sebagai HBA maupun HBD dan dapat berikatan dengan reseptor anionik (-) dan reseptor yang kekurangan muatan